Какви условия могат да бъдат свързани с разпадането на синтеза на полипептид

Лекарствата могат да бъдат хидролизирани от киселини, бази, протеази или метални йони при определени условия. „Например, полуживотът на хидролизата на дипептиден глицилглицин в 1Mol/LNAOH е приблизително 2 дни при 25 ° С и 150 дни в 1Mol/L солна киселина.“ Въпреки това, трудно активираните пептидни връзки могат бързо да бъдат разцепени от паладий и медни съединения. И така, какви фактори участват в хидролизата на синтеза на пептиди?

Какви условия могат да бъдат свързани с разпадането на синтеза на полипептид

1, pH условия

Лекарството лесно се хидролизира в кисела и алкална среда, а скоростта на хидролиза е ниска при неутрални условия. Хидролизата на С-терминалния глицин на тетрапептида се измерва при рН 0 до 14 регион при 25 ° С и връзката между скоростта на хидролиза и коефициента на рН се начертава. Сред тях скоростта на хидролиза на пептида при рН = 7 е 3 × 10-9S-1, а полуживотът му е изчислен на 7 години.

2. Температурни условия

Скоростта на хидролиза на лекарството при висока температура очевидно е много по -висока от тази при стайна температура и разликата между двете е сравнително голяма. Научните експерименти потвърждават хидролизата на тетрапептиди в различни студени и горещи смоли. Въпреки че хидролизата на геотермалната смола е повече от тази на студената смола постепенно, тя остава сравнително балансирана след 1500 минути. Скоростта на хидролиза от пет дипептида при 150 ° С и 25 ° С показва, че скоростта на хидролиза при 150 ° С е била около 105 пъти по -висока от тази при 25 ° С

3. ензимни каталитични фактори

Пептидните връзки на различни места на полипептидни лекарства трябва да бъдат хидролизирани от различни ензими и различни температури, а скоростта на хидролиза на различни места също е различна. Резултатите показват, че скоростта на хидролизата и полуживотът на С-крайната пептидна връзка с карбоксипептидаза В, вътрешната пептидна връзка с ангиотензин-конвертиращ ензим и дипептидната връзка с асцитен тумор дипептидаза. В допълнение, се изследва скоростта на разцепване на трите класа пептидни връзки без ензимна катализа и скоростта на хидролиза след ензимна катализа. Накрая беше заключено, че карбоксипептидаза В е най -мощният ензим сред трите класа ензими.