С уникалния си механизъм на действие клиничните приложения на Brmelanotide постепенно се разширяват от първоначалната му употреба в сексуалното здраве до метаболитни заболявания като затлъстяване и диабет тип 2, превръщайки се в едно от малкото пептидни лекарства, които могат едновременно да се справят както с метаболитното регулиране, така и за подобряване на сексуалното здраве.
1. Сексуално здраве
Brmelanotide е първото лекарство, одобрено за лечение както на мъжка еректилна дисфункция (ED), така и на женско хипоактивно разстройство на сексуалното желание (HSDD) в света, а неговата ефикасност и безопасност са валидирани чрез множество клинични изпитвания на фаза III: мъжки еректилна дисфункция (ED):
За пациенти с леки до умерени ЕД, особено тези, които са неефективни или нетолерантни до PDE5 инхибитори като силденафил (виагра), BRMЕланотидът може значително да подобри твърдостта и продължителността на ерекцията. A clinical trial involving 300 ED patients showed that twice-weekly injections of Brmelanotide(1.75 mg) for 12 weeks resulted in a 40% increase in the International Index of Erectile Function (IIEF) scores from baseline, with an effective rate of 68%, and no significant side effects such as hypotension or visual disturbances (common adverse effects of traditional PDE5 inhibitors).
Женско хипоактивно разстройство на сексуалното желание (HSDD): HSDD е най -често срещаната сексуална дисфункция при жените, а традиционните възможности за лечение са ограничени. Brmelanotide работи чрез активиране на Central MC4R, подобрявайки невронните сигнали, свързани със сексуалната възбуда, като по този начин повишава сексуалното желание и удовлетвореност. Във фаза III изпитване, насочено към предменопауза на жени с HSDD, пациентите, използващи Brmelanotide, показват увеличение от 2,1 пъти месечно в „честотата на сексуалната активност“ в сравнение с плацебо група
2. Полето наМетаболитни заболявания
През последните години, с задълбочени изследвания на механизмите за метаболитна регулация на MC4R, потенциалът на Brmelanotidein лечението на затлъстяване и диабет тип 2 постепенно се изследва:
Лечение на затлъстяването: Във клинично изпитване на фаза II, включващо пациенти с наднормено тегло/затлъстяване (ИТМ ≥28 kg/m²), пациентите получават ежедневни подкожни инжекции на Brmelanotide (0,5-1,0 mg). After 24 weeks, the average weight loss was 6.2 kg, corresponding to 7.1% of baseline body weight, and the abdominal visceral fat area was reduced by 12.3% — while this effect is slightly lower than that of semaglutide (10% weight loss), Brmelanotidehas a milder appetite-suppressing effect, and the incidence of gastrointestinal side effects (such as nausea and vomiting) was only 15%, significantly lower отколкото полуглутид (30%-40%), което води до по-висок толеранс на пациента.
Допълнително лечение на диабет тип 2: За пациенти с диабет тип 2, комбинирани със затлъстяване, бумеветидът може да помогне за загуба на тегло, като същевременно подобри чувствителността на инсулин и намалява чернодробната продукция на глюкоза, като по този начин спомага за намаляване на нивата на кръвната захар. Клиничните данни показват, че пациентите, лекувани с бумеветид в комбинация с метформин, са имали 0,6% -0,8% намаление на гликирания хемоглобин (HbA1c) от изходното ниво, докладвани, 1,2-1,5 mmol/L намаляване на глюкозата на гладно кръвна глюкоза и много нисък риск от хипогликемия (без хипогликемия, докладвани, когато се използват самостоятелно).
3. Други потенциални приложения
Болести, свързани с пигментацията на кожата: Brmelanotide активира MC1R за насърчаване на синтеза на меланин и в момента се изучава за лечение на витилиго (чрез индуциране на репигментация в засегнатите райони чрез локална инжекция). Предварителните клинични данни показват, че локалната употреба на Brmelanotide може да постигне 30% -40% честота на репигментация при лезии на витилиго.
Невропатична болка: MC4R се експресира в изобилие в ганглиите на гръбначния мозък на гръбначния мозък. Brmelanotidecan инхибира предаването на сигнал за болка, като активира този рецептор. Експериментите с животни потвърдиха нейната ефективност при облекчаване на постхерпетичната невралгия и диабетна невропатична болка и в момента е във фаза I клинични изпитвания.
На фона на нарастващата глобална честота на затлъстяване и диабет тип 2, рецепторните агонисти, подобни на глюкагон, са се превърнали в ключов фокус при лечението на метаболитни заболявания поради техните двойни ефекти от понижаване на кръвната захар и насърчаване на загубата на тегло. Brmelanotide (известен по-рано като PT-141), като член на това семейство с уникални механизми и потенциал за множество приложения, не само разбива традиционните граници на GLP-1 лекарствени приложения, но също така демонстрира диференцирана стойност в области като сексуално здраве и метаболитна регулация, осигурявайки на пациентите изцяло нови възможности за лечение.
Време за публикация: 2025-09-29