Въведение
Горелатид, известен също като n-ацетил-серин – аспарагинова киселина – пролин – пролин -(N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro), съкратено като Ac-SDKP, е ендогенен тетрапептид, ацетилиран с азотен край, широко разпространен в различни тъкани и телесни течности в тялото.Този тетрапептид се освобождава от пролил олигопептидаза (POP), която се причинява главно от неговия прекурсор тимозин.Концентрацията в кръвта обикновено е в наномолна скала.
окинетика
Според фармакокинетичното проучване на горелатид, след интравенозно инжектиране, горелатид бързо се разгражда с полуживот от само 4 ~ 5 минути.Горелатид се изчиства от човешката плазма чрез два механизма:①Хидролиза, ръководена от ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE);②Гломерулна филтрация.Хидролизата на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE) е основният път на метаболизма на горелатид.
Биологична активност
Горелатидът е вид многофункционален физиологичен регулаторен фактор с различни биологични активности.По-рано беше съобщено, че Gorelatide може да предотврати навлизането на оригиналните хематопоетични стволови клетки в S фазата и да ги направи стационарни във фазата G0, инхибирайки активността на хематопоетичните стволови клетки.Впоследствие беше установено, че Gorelatide може да подобри капацитета за реплантация на епидермиса чрез насърчаване на образуването на кръвоносни съдове и ускоряване на заздравяването на рани в увредени васкуларизирани епидермални присадки.Горелатид може да инхибира диференциацията на стволови клетки от костен мозък, стимулирани от MGM, в макрофаги, като по този начин играе противовъзпалителна роля.Наскоро беше установено, че горелатид инхибира пролиферацията на различни клетки.
използване
Като полипептидна органична материя, Gorelatide може да се използва като лекарствена суровина.
Време на публикуване: 26 април 2023 г