Тази статия описва накратко тикотида и неговите фармакологични ефекти

Текозактиде синтетичен 24-пептиден кортикотропинов аналог.Аминокиселинната последователност е идентична с 24-те аминокиселини на амино-терминала на естествения кортикотропин (човешки, говежди и свински) и има същата физиологична активност като естествения ACTH.„Характеризира се с липсата на реакции на антитела, обикновено без сериозни странични ефекти и е особено подходящ за пациенти, които имат алергични реакции или са неефективни към естествения свински кортикотропин.“

„Той предизвиква надбъбречна хиперплазия, стимулира секрецията на адренокортикални хормони, особено (кортизол) и някои минералокортикоиди като кортикостерон, и също така стимулира секрецията на андрогени, но с по-слаб ефект.“

Тази статия описва накратко тикотида и неговите фармакологични ефекти

Има слаб ефект върху секрецията на алдостерон.Полуживотът е 3 часа.През 2008 г. FDA одобри Tecokotide от Novartis за диагностика на надбъбречна недостатъчност.В момента се проучва в университета Randboud за лечение на идиопатична мембранозна нефропатия.

Продуктова диаграма на Ticacotide

Целият метод за синтез на течна фаза е методът за синтез на тикакотид.Този метод има много стъпки, дълго време за синтез и изисква скъпи катализатори и оборудване под високо налягане, което има недостатъците на висока цена, много примеси, опасност при работа и нисък добив.Съобщава се, че синтезът един по един, използвайки стратегията за Z-защита, при която хидрогенирането се използва за отстраняване на защитната основа на всяка стъпка, има дълги стъпки, тромава операция, висока цена и нисък добив.Серинът е склонен към рацемизация поради свързване едно към едно по време на пречистване, което е трудно за пречистване.

„Подобно на адренокортикотропния хормон, тикотидът стимулира секрецията на кортикални хормони (главно кортизол) от надбъбречната кора.“Следователно, няма ефект при пациенти с тежка адренокортикална дисфункция.

Ticocotide е синтетичен полипептид, състоящ се от 24 аминокиселини.Той е идентичен по структура с първата до 24-тата аминокиселина на ACTH.Интравенозното приложение бързо повишава нивата на кортизол в кръвта.Трябва да се използва непрекъснато интравенозно вливане за поддържане на концентрациите на кортизол в кръвта.При интрамускулно инжектиране серумният кортизол достига своя пик 1 час след инжектирането.След това повишеният кортизол може да се поддържа приблизително 24 часа.


Време на публикуване: 11 юли 2023 г