Текосактидът е синтетичен 24-пептиден кортикотропинов аналог. Аминокиселинната последователност е идентична с 24-те аминокиселини на амино-термина на естествения кортикотропин (човек, говежди и свин) и има същата физиологична активност като естествения ACTH. „Той се характеризира с липсата на реакции на антитела, обикновено без сериозни странични ефекти и е особено подходящ за пациенти, които имат алергични реакции или са неефективни за естествения свински кортикотропин.“
„Той индуцира надбъбречната хиперплазия, стимулира секрецията на адренокортикални хормони, особено (кортизол) и някои минералокортикоиди като кортикостерон, а също така стимулира секрецията на андрогени, но с по -слаб ефект.“
Имаше малък ефект върху секрецията на алдостерон. Полуживът е 3 часа. През 2008 г. FDA одобри Текокотид от Novartis за диагностициране на надбъбречната недостатъчност. В момента се изучава в RandBoudUniversity за лечение на идиопатична мембранозна нефропатия.
Целият метод на синтез на течна фаза е методът на синтез на тикакотид. Този метод има много стъпки, дълго време за синтез и изисква скъпи катализатори и оборудване с високо налягане, което има недостатъци с висока цена, много примеси, опасност за експлоатация и нисък добив. Съобщава се, че синтезът един от един, използвайки стратегията за защитна защита, при която хидрогенирането се използва за отстраняване на защитната основа на всеки етап, има дълги стъпки, тромава работа, висока цена и нисък добив. Серинът е предразположен към рацемизация поради свързване едно към едно по време на пречистване, което е трудно да се пречисти.
„Подобно на адренокортикотропния хормон, тикотидът стимулира секрецията на кортикални хормони (главно кортизол) от надбъбречната кора.“ Следователно, няма ефект при пациенти с тежка адренокортикална дисфункция.
Тикокотидът е синтетичен полипептид, състоящ се от 24 аминокиселини. Той е идентичен по структура с първата до 24 -та аминокиселини на ACTH. Интравенозното приложение бързо повишава нивата на кортизол в кръвта. За поддържане на концентрациите на кортизол на кръвта трябва да се използва непрекъсната интравенозна капка. За интрамускулно инжектиране серумният кортизол достигна своя пик при 1 час след инжектиране. След това може да се поддържа повишен кортизол за приблизително 24 часа.
Време за публикация: 2025-07-02