Той играе важна роля в жизнените процеси, като фосфорилира Tyrr, Ser, Thr, разположени върху пептиди.Фосфорилираната аминокиселина обикновено се използва в производството на пептид на фосфорна киселина, който понастоящем се използва в единични фенил фосфорилирани аминокиселини.HBTU/фосфорилираните аминокиселини обикновено се използват за свързване на метода на фосфорилираните аминокиселини HOBt/DIEA, но пептидът на фосфорната киселина избира този подход дефекти, особено в генерираните много по-дълги пептидни пептиди или аминокиселинен фосфат, ефективността на свързване е ниска, ниска чистота на крайния продукт.За този фосфопептид ние разгледахме селективен подход след фосфорилиране.Процесът на генериране е селективно отстраняване на защитните групи на страничните вериги на аминокиселините, които трябва да бъдат маркирани след пептидния синтез.За Tyr, Thr може да реагира директно с помощта на аминокиселини с незащитени странични вериги.-Ser (trt), количествено отстранен при 1%TFA/DCM среда.
Фосфорилиране, с двоен бензен фосфит фосфорамид и четири азота се генерират и фосфорамид тетразолиум активни междинни съединения, свързани с хидрокси, след това при киселинно пероксидно окисление образуване на фосфорил, пълна реакция.
Понастоящем методът за пептидна фосфорилирана модификация има два основни вида:
(1) директно въвеждане на умерено гарантирани фосфорилирани аминокиселини в полипептидната последователност;
(2) след смолата, генерирана върху пептидната последователност, до Ser, Tyr или Thr фосфорилиране на хидроксил на страничната верига.
1) умерено ще гарантира, че фосфорилираните аминокиселини директно въвеждат пептидна последователност:
Това означава, че аминокиселините, които трябва да бъдат фосфорилирани, ще бъдат фосфорилирани и подходящо защитени предварително с помощта на (Thr, Ser или Tyr), а след това фосфорилирането ще бъде стеснено до точката на избор на полипептидния индекс въз основа на нормалния процес на генериране на SPPS .Този метод е лесен за работа, превърна се в основния метод за фосфорилирана модификация на пептидни предприятия.
2) след смолата, генерирана върху пептидната последователност, до Ser хидрокси фосфорилиране, Tyr или Thr странични вериги:
Декорация на фосфорилиране с помощта на фосфорилиране на единична контракция в полипептидния метод, поради пространственото препятствие, генерирано от големи групи в декорацията на страничната верига, е трудно за фосфорилирането на аминокиселините да се свие с пептидната верига.В бъдеще въвеждането на аминокиселини ще бъде по-трудно, особено в декорацията, съдържаща множество места за фосфорилиране, генерирането ще стане изключително трудно, съставът на крайния продукт е сложен, труден за разделяне и добивът е изключително нисък.
Следователно, когато множество места в пептидната верига са фосфорилирани, човек може да избере да генерира пептидната последователност върху смолата и след това да я фосфорилира чрез хидроксилната група на страничната верига на Ser, Tyr или Thr: генерирането й включва главно селективно отстраняване на защитна група на страничната верига, която изисква разпознаване на аминокиселини след пептиден синтез.За Tyr, Thr може директно да използва аминокиселинните странични вериги не са защитени в отговор.
Основата за защита на страничната верига 1% TFA/DCM среда може да бъде премахната количествено.Когато се избере този метод, фосфорамидит тетразолиев активен междинен продукт може да бъде генериран с помощта на дибензил фосфорамидит и тетразолий, свързани с хидроксилна група и след това окислени до образуване на фосфорилна група в пероксикиселинната среда за завършване на реакцията.
Време на публикуване: 08 септември 2023 г