Той играе важна роля в житейските процеси, фосфорилиращи Tyrr, Ser, Thr, разположен на пептиди. Фосфорилираната аминокиселина обикновено се използва при производството на фосфорна киселина пептид, понастоящем използвана в единични фенил фосфорилирани аминокиселини. HBTU/фосфорилираните аминокиселини обикновено се използват за свързване на метода на фосфорилираните аминокиселини Hobt/Diea, но пептидът на фосфорна киселина избира дефекти на този подход, особено в генерирания много по -дълъг пептид пептиди или аминокиселинни фосфати, свързвайки ефективността, е ниска, ниска чистота на крайния продукт. За този фосфопептид разгледахме селективен подход след фосфорилиране. Процесът на генериране е селективното отстраняване на аминокиселинни защитни групи, които трябва да бъдат белязани след синтеза на пептиди. За TYR THR може да реагира директно, използвайки аминокиселини с незащитени странични вериги. -Сер (TRT), количествено отстранен при 1%TFA /DCM среда.
Фосфорилирането, с двоен бензолен фосфит фосфорамид и четири азотни азоти, и фосфорамид тетразолиев активни междинни съединения, свързани с хидрокси, след това под образуването на фосфорил на киселинния пероксид, пълна реакция.
Понастоящем методът на модификация на пептидните фосфорилирани има два основни типа:
(1) директно въвеждане на умерено гарантирани фосфорилирани аминокиселини в полипептидната последователност;
(2) След смолата, генерирана върху пептидната последователност, към Ser, Tyr или Thr фосфорилиране на хидроксил на страничната верига.
1) Умерено гарантирано фосфорилирани аминокиселини директно въвежда пептидна последователност:
Тоест, аминокиселините, които трябва да бъдат фосфорилирани, ще бъдат фосфорилирани и подходящо защитени предварително, използвайки (THR, SER или TYR), а след това фосфорилирането ще бъде ограничено до точката на подбор на полипептидния индекс въз основа на нормалния процес на генериране на SPPS. Този метод е лесен за работа, се превърна в основния метод на пептидни предприятия фосфорилирани модификации.
2) След смолата, генерирана върху пептидната последователност, към SER хидрокси фосфорилиране, Tyr или THR странични вериги:
Фосфорилиране декорация, използвайки фосфорилиране на еднократно свиване в метода на полипептид, поради стеричното препятствие, генерирано от големи групи в декорацията на страничната верига, е трудно фосфорилирането на аминокиселини да се свива с пептидната верига. В бъдеще въвеждането на аминокиселини ще бъде по -трудно, особено в декорацията, съдържаща множество сайтове за фосфорилиране, поколението ще стане изключително трудно, съставът на крайния продукт е сложен, труден за разделяне и добивът е изключително нисък.
Следователно, когато множество места в пептидната верига са фосфорилирани, може да се избере да генерира пептидната последователност върху смолата и след това да я фосфорилира чрез хидроксилната група на страничната верига на SER, TYR или THR: неговото генериране главно включва селективното отстраняване на защитната група на страничната верига, която изисква разпознаването на аминокиселини след пептидната синтеза. За Tyr THR може директно да използва страничните вериги на аминокиселини не са защитени в отговор.
Основа на защитата на страничната верига 1% TFA/DCM среда може да се отстрани количествено. Когато този метод е избран, може да се генерира фосфорамидитен тетразолиев активен междинен продукт с помощта на дибензил фосфорамидит и тетразолиев, свързан с хидроксилна група и след това се окислява, за да образува фосфорилна група в пероксиацидната среда, за да завърши реакцията.
Време за публикация: 2025-07-02