Интегрин или интегрин е хетеродимерен трансмембранен гликопротеинов рецептор, който медиира адхезията и сигнализирането на животински клетки.Съставен е отα иβ подединици.Той участва в оптимизирането на различни клетъчни действия, включително клетъчна миграция, клетъчна инфилтрация, клетъчна и междуклетъчна сигнализация, клетъчна адхезия и процеси на ангиогенеза.Интегринαvβ3 сега е по-широко проучен.Появата на интегринαvβ3 е тясно свързано с туморната миграция, ангиогенезата, възпалението и остеопорозата.Интегринът е силно експресиран във всички туморни тъкани и ендотелни клетъчни мембрани на неоваскуларизация.Появата на интегрин е тясно свързана с туморната миграция и ангиогенезата.През последните години научни изследвания показаха, че има 11 интегрина, които могат да се свържат специфично с RGD пептида, които са антагонистични пептиди за интегриновите рецептори.
RGD пептидът се класифицира като линеен RGD пептид и RGD цикличен пептид.В сравнение с линейния RGD пептид, RGD цикличният пептид има по-силна рецепторна съвместимост и рецепторна специфичност.По-долу са общите типове и методи за синтез на RGD цикличен пептид.
Често срещани видове RGD циклични пептиди:
1. Циклични пептиди, съдържащи RGD последователности, образувани от дисулфидни връзки
2. Циклични пептиди, съдържащи RGD последователности, образувани от амидни връзки
Синтез на RGD цикличен пептид:
Полезният модел се отнася до процес на синтез на цикличен пептид RGD в областта на технологията за синтез на полипептид в твърда фаза.Новият метод е да се избере 2-хлоро-трифенилметил хлоридна смола като предпоставка за носител, първо да се свърже първата карбоксилна група на страничната верига със специална защитна група от аминокиселина D аспарагинова киселина, след това да се свърже линейният пептид на RGD последователния пептид към смолата , и последната аминокиселина за премахване на защитната група FMOC без пиперидин.Специфицираният катализатор беше добавен за отстраняване на карбоксилната защитна група на страничната верига на първата D аспарагинова киселина директно от смолата, последвано от добавяне на пиперидин за отстраняване на амино защитната група FMOC на крайната аминокиселина, последвано от добавяне на свързващ агент за дехидратиране и кондензиране на карбоксилната група и аминогрупата, открити от главата и края на линейния пептид директно от смолата под формата на амидна връзка, за да се получи цикличен пептид.Накрая, цикличният пептид се изрязва директно от смолата с режещия разтвор.
Време на публикуване: 24 април 2023 г