Интегринът или интегрин е хетеродимер трансмембранен гликопротеинов рецептор, който медиира адхезия и сигнализация на животински клетки. Той е съставен от a и б субединици. Той участва в оптимизирането на различни клетъчни действия, включително клетъчна миграция, клетъчна инфилтрация, клетъчна и междуклетъчна сигнализация, клетъчна адхезия и ангиогенеза. Интегрин avб3 вече е по -широко проучен. Появата на интегрин avб3 е тясно свързан с миграцията на тумора, ангиогенезата, възпалението и остеопорозата. Интегринът е силно експресиран във всички туморни тъкани и ендотелни клетъчни мембрани на неоваскуларизация. Появата на интегрин е тясно свързана с миграцията на тумора и ангиогенезата. През последните години научните изследвания показват, че има 11 интегрини, които могат да се свържат специално с RGD пептид, които са антагонистични пептиди за интегринови рецептори.
RGD пептидът се класифицира в линеен RGD пептид и RGD цикличен пептид. В сравнение с линеен RGD пептид, RGD цикличният пептид има по -силна съвместимост на рецепторите и специфичност на рецепторите. По -долу са общите видове и методи за синтез на RGD цикличен пептид.
Общи видове RGD циклични пептиди:
1. Циклични пептиди, съдържащи RGD последователности, образувани чрез дисулфидни връзки
2. Циклични пептиди, съдържащи RGD последователности, образувани от амидни връзки
Синтез на RGD цикличен пептид:
Моделът на полезността се отнася до процеса на синтез на цикличен пептид на RGD в областта на технологията за синтез на полипептид в твърда фаза. Новият метод е да се избере 2-хлоро-трифенилметил хлоридна смола като предпоставлия носител, първо свържете карбоксилната група на първата странична верига със специална защитна група от аминокиселина на аспарагинова киселина, след което свържете линейната пептида на RGD последователност пептид към смолата, а последната аминокиселина, за да премахне защитната група FMOC без пиперидин. The specified catalyst was added to remove the side chain carboxyl protective group of the first D aspartic acid directly from the resin, followed by the addition of piperidine to remove the amino protective group FMOC of the end amino acid, followed by the addition of binding agent to dehydrate and condense the carboxyl group and amino group exposed from the head and end of the linear peptide directly from the resin in the form of amide bond to produce cyclic пептид. Накрая, цикличният пептид се нарязва директно от смолата с разтвора на рязане.
Време за публикация: 2025-07-03