Пептидният химичен синтез на избор е основно синтез на пептид на фазата (SPP), може да приеме обикновен синтез на огромното мнозинство от всякакъв вид пептидна последователност, съдържаща главно сложни или циклични пептидни продукти. Въпреки това, синтетичните стратегии, отчитащи синтеза на пептид на твърда фаза, страдат главно от неблагоприятни въздействия върху околната среда поради широкото използване на разтворители. Повечето от разтворителите, които често се използват в пептидната химия, отдавна се считат за проблемни разтворители от екологични агенции в различни страни и трябва да бъдат заменени незабавно, което предизвика движение в академичните среди и индустрията през последните години, за да направи пептидния синтез по -зелен. Подобни усилия са фокусирани върху заместване на разтворителя, рециклиране и редукция и изследвания на методите за синтез на заместване.
Един недостатък на пептидната терапия е лошата му орална бионаличност, която силно ограничава доставката на устната кухина. Този недостатък обикновено може да бъде разгледан чрез алтернативни пътища на приложение, като подкожна инжекция или вдишване, но напредък в пептидната форма, като използването на подобрители на пропускливост за повишаване на оралната абсорбция, ясно ще ускори растежа на тази важна терапевтична молекула.
През последните години повечето реагенти и разтворители, използвани в химията на пептидите, са дефинирани като екологично замърсяващи съставки от ECHA (Европейска агенция за химикали) в съответствие с политиката и регулирането на обхвата (регистрацията, оценяването, разрешаването и ограничаването на химикалите). Все повече научни изследвания се фокусират върху заместването на CH2CL2, DMF и NMP в SPP. За да се гарантира, че новоразработените методи могат да се използват за масово производство, въпросът не е разгледан от гледна точка на индустриалното производство
Тъй като размерът и сложността на пептидните лекарства се увеличават годишно на година, прилагането на лигиращи техники като експресирано лигиране на протеини или химическо ензимно лигиране за обединяване на по -малки пептидни фрагменти може да стане по -важно, за да се отговори на нуждите на производството. Въпреки че изборът на този метод на лигиране за синтезиране на пептиди в голям мащаб винаги е бил малък, зеленото и разходите са насърчили по -доброто развитие.
В заключение, развитието на зелени пептиди е обещаващо, особено за заместване на разтворителя на SPP. За тази цел инвестираме значителни ресурси в разработването на временна зелена платформа SPPS и изследваме редица алтернативни платформи за пептиден синтез, които ще оценим, когато е необходимо.
Време за публикация: 2025-07-01
