Английски: Omiganan
Английски: Omiganan
CAS номер: 204248-78-2
Молекулна формула: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Молекулно тегло: 1779.15
Последователност: ILRWPWWPWRRK-NH2
Външен вид: бял или почти бял прах на прах
Как действа Омиганан:
Това е много малък пептид и следователно е трудно да се идентифицира и маркира за протеолиза;Той е амидиран в С-края, за да устои допълнително на протеолизата и да премахне отрицателния заряд на карбоксилната група.Той е амфифилен и може да взаимодейства силно с клетъчната мембрана.Очаква се клетъчната мембрана да бъде една от основните им цели.Това е поликатион, който благоприятства тяхното взаимодействие с отрицателно заредени бактериални мембрани и зомерната външна повърхност на липополизахарид (LPS) с мембрани на бозайници, а не с пептидогликан.При бактериите мембранният потенциал също е по-отрицателен, отколкото в клетките на бозайниците, което може да подобри свързването и транслокацията на антибиотиците.Последният фактор е клиничният дефект, че противовъзпалителният цитидин също има активност върху еритроцитите, докато Омиганан изглежда по-малко хемолитичен.Както бе споменато по-горе, заредените остатъци на омига-нан са разположени близо до всеки терминал, далеч от централната хидрофобна област на пептида, и общият положителен заряд на пептида се увеличава от 4+ на 5+, което може да се обясни с намалена хемолиза , тъй като тези промени не са благоприятни за пептидоподобни вещества, свързани с цвит-рионни мембрани на бозайници.Това се потвърждава от резултатите на Staubitz и други, където централният фрагмент на запазения противовъзпалителен цетин в омиганан е свързан с активност, докато крайният фрагмент изглежда коригира специфичността на мишената.
Омиганан се използва за:
Омиганан е нов синтетичен катионен антимикробен пептид, който понастоящем се разработва за превенция на инфекции, свързани с катетъра, и за лечение на акне и розацея.В това проучване ние оценихме ефикасността на локалното приложение на омиганан гел в два модела на кожни импланти (in vivo свинска кожа и in vivo кожа на морско свинче).omiganan0 беше тестван в ex vivo модел на колонизация на свинска кожа 1 до 2% от гел агента показа силен дозозависим ефект срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии и дрожди, с максимални ефекти, наблюдавани между 1 и 2%.Няма значителна разлика в активността между метицилин-резистентния и чувствителния Staphylococcus aureus и лекарствената активност не се влияе от размера на инокулирания обект.Omiganan1% гел има бърза антимикробна активност, с намаление от 2,7 log(10) в единиците, образуващи колонии от Staphylococcus epidermolis/място на 1 час и намаление с 5,2log(10) на камшичета/място на 24 часа след прилагане.Мощната антибактериална и противогъбична активност на Omiganan1% гел беше потвърдена от други изследвания в модел на колонизация на делфинска кожа.В обобщение, доказано е, че геловете Omiganem имат бързи бактерицидни и бактерицидни ефекти с ясен дозозависим ефект върху широк спектър от инфекциозни организми.Тези резултати допълнително демонстрират потенциала на лекарството като локален антимикробен агент.
Време на публикуване: 27 юни 2023 г