Анализ на техники за пептидоподобен синтез

Технология на пептидоподобен синтез

Изследванията и разработването на пептидни лекарства се развиват бързо в медицината.Разработването на пептидни лекарства обаче е ограничено от техните собствени характеристики.Например, поради специалната чувствителност към ензимна хидролиза, стабилността е намалена и променливостта на пространствената конформация води до ниска специфичност на насочване, ниска хидрофобност и липса на специфична транспортна система.За да се преодолеят тези пептиди, са предложени много решения и успешното прилагане на един вид пептид е едно от тях.

Вид пептид (наименование на английски: Peptoid) или Poly – N – вместо глицин (наименование на английски: Poly real – N – substitutedglycine), това е квазипептидно съединение на пептид в основната верига.Алфа въглеродната странична верига пренася азота на основната верига вместо страничната верига.В оригиналния полипептид R групата на страничната верига на аминокиселината представлява 20 различни аминокиселини, но R групата има повече опции в пептоида.В пептид, пептид на главната верига от аминокиселини в алфа въглероден азот вместо странична верига се прехвърля към главната верига.Струва си да се спомене, че пептидите като цяло не произвеждат същите подредени структури на високо ниво като вторичните структури в пептидите и протеините поради липсата на водород в азота на гръбнака.Първоначалната цел на пептида е да разработи стабилен и протеазен пептид на лекарства с малка молекула.

Анализ на техники за пептидоподобен синтез

Въведен е методът за пептиден синтез

Като цяло популярният пептидоподобен синтезен метод е методът на субединичен синтез, изобретен от RonZuckermann, всеки от които е разделен на две стъпки: ацилиране и изместване.При ацилирането първата стъпка е да се активира халооцетната киселина, за да реагира с амините, оставащи в края на предишната стъпка, най-често диизопропил карбонизиран диимин.бромооцетната киселина се активира от диизопропилкарбодиимид.„При реакции на заместване (реакции на бимолекулно нуклеофилно заместване), аминът, обикновено първичен, атакува алтернативния халоген, за да образува N-заместен глицин.“Субединичният синтетичен път използва лесно достъпни първични амини за генериране на пептиди, като по този начин позволява химическия синтез на пептиди.

Солидно разширение в синтеза на клас пептиди има богат опит, може да ви предостави различни видове услуги за синтез на пептиди.

Анализ на техники за пептидоподобен синтез

Предимството на такъв пептид

По-стабилни: пептоидите са по-стабилни in vivo от пептидите.

Повече селективност: Пептоидите са много подходящи за комбинирани проучвания за откриване на лекарства, тъй като голямо разнообразие от различни полипептидни градивни елементи могат да бъдат получени чрез модификация на основната аминогрупа.

По-ефективно: Изобилието от пептоидни структури може да направи пептоида добър избор за методология на сканиране за бързо намиране на специфични структури, които се свързват с протеини.

Повече пазарен потенциал: характеристиките на вида на пептида му позволяват да се превърне във вид разработка на лекарства има голям потенциал.